J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪性疾病的

非酒精性饲料性肠病 (NAFLD) 是一种慢性肠脏疾病，可进展为非酒精性饲料缺血性 (NASH)，致使胃癌风险降低和需要都将。

肠损伤进展过程

EDP-305 是一种用药法尼酯 X 特异性 (FXR) 抑制作用，正在被整合用于放射治疗非酒精性饲料缺血性 。本深入研究是一项随机、双盲、双盲为对照的2期临床试验，旨在评核 EDP-305 放射治疗非酒精性饲料缺血性高血压的、安全性和耐受性。

招募了既往经活检或表观（高体重指数、患病糖尿病[2型糖尿病或糖尿病前期]、丙氯酸氯基转移酶[ALT]升高伴肠饲料>8%）患病的非胃癌的溃疡的非酒精性饲料缺血性高血压，随机分至两分组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或双盲，连续服药 12 周。主要起点是 12 周时 ALT 与基线相比的平均变化，不可或缺的次要起点是肠饲料总量的变化。

三分组高血压酮体的变化

从2018年1年初至2019年7年初，共有 134 位高血压被随机分分组，132 位高血压被归入评核深入研究。在 12 周时，双盲分组高血压的 ALT 较基线平均降低了-15.4 U/L，相比之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的高血压的 ALT 分别降低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 分组高血压的绝对肠脏饲料其会了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 分组的降低了 -3.3%，双盲分组的降低了 -2.4%。

最常见（≥5%）的妨碍事件有咳嗽、恶心、呕吐、腹泻、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和双盲分组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的高血压出现咳嗽，2.5 mg 分组和 1 mg 分组分别有 20.8% 和 1.8% 的高血压停药。

总而言之，该深入研究结果显示，EDP-305 可值得注意降低非酒精性饲料缺血性高血压的丙氯酸氯基转移酶高水平，支持继续在非酒精性饲料缺血性高血压中整合 EDP-305的应用。

值得注意出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,